基于三聯(lián)吡啶與G-四鏈DNA(G4)結(jié)構(gòu)反應的能力以及鋅作為許多生物過程中必需的金屬中心引起的興趣,我們合成并表征了六種含有不同4′-取代基的三聯(lián)吡啶配體的氯化鋅或硝酸鋅絡(luò)合物。此外,我們還研究了它們與G4的相互作用及其細胞毒性。我們的實驗結(jié)果表明,離去基團對細胞毒性有很大的影響,因為含有氯化物的絡(luò)合物比它們的硝酸鹽類似物更具細胞毒性,并且還觀察到了三聯(lián)吡啶配體的作用。熱穩(wěn)定曲線表明,對于含有三吡啶配體的鋅配合物,雜化G4,Tel22的穩(wěn)定性最高,其中三吡啶配體分別含有一個或兩個甲基化的4-(咪唑-1-基)苯基取代基3Cl和3(L)2,這可能是由于它們具有額外的正電荷。對這些配合物進行了穩(wěn)定性和水化研究,未檢測到配體釋放。配合物3Cl和3(L)2被SW480細胞成功內(nèi)化,主要定位于細胞核內(nèi)。最高的細胞毒性,G4選擇性和G4親和力由熒光和ITC實驗確定,亞細胞定位由ICP-MS測量量化,從生物學角度來看,3Cl是一個非常有趣的復合物。